باربیتورات ها

  آنها گروهی از داروها هستند که از اسید باربیتوریک گرفته می شوند. این داروها بر روی سیستم عصبی مرکزی به عنوان آرام بخش عمل می کنند و قادر به ایجاد طیف گسترده ای از اثرات مغزی هستند.

عملکرد باربیتوراتها بر روی سیستم عصبی مرکزی می تواند از آرام بخشی خفیف تا بیهوشی کامل ایجاد کند. اثر ایجاد شده بستگی زیادی به دوز داروی مصرفی دارد.

اگرچه عملکرد اصلی باربیتورات ها آرام بخشی است ، اما از این داروها به عنوان داروهای ضد درد ، خواب آور و ضد تشنج نیز استفاده می شود ، زیرا آنها قادر به انجام چنین اثراتی در سطح مغز هستند.

به همین ترتیب ، باربیتورات ها با ایجاد اثرات ضد درد بر روی بدن مشخص می شوند ، اگرچه چنین اثراتی ضعیف بوده و خیلی دائمی نیستند ، بنابراین معمولاً برای اهداف بیهوشی درمانی استفاده نمی شوند.

در حال حاضر بحث های قابل توجهی در مورد نقش باربیتورات ها به عنوان داروهای روان درمانی وجود دارد. این مواد از نظر جسمی و روانی پتانسیل بالایی برای اعتیاد دارند و عوارض جانبی زیادی ایجاد می کنند.

مکانیسم عملکرد باربیتورات ها

باربیوتورات  ها مواد محلول در چربی هستند که به راحتی در چربی بدن حل می شوند. این ماده از طریق تجویز در بدن به جریان خون می رسد.

باربیتورات ها به عنوان یک ماده روانگردان ، از طریق خون به مناطق مغز می روند. آنها به راحتی از سد خونی مغزی عبور می کنند و وارد مناطق خاصی از مغز می شوند.

در سطح مغز ، باربیتورات ها با انجام چندین عمل در سلول هدف خود ، یعنی روی سلول های عصبی ، مشخص می شوند

موارد مصرف

علائم پزشکی شامل موارد زیر است:

• بیماری صرع، اختلالات تشنج.
• بیهوشی ، نارکوز
• درمان ترک ، به عنوان مثال فنوباربیتال
• درمان کوتاه مدت اختلالات خواب
• بی قراری و تحریک
• تشنج تب دار

سایر نشانه ها:

• اتانازی با کمک پزشک (پنتوباربیتال, سکوباربیتال).
• برای خواباندن حیوانات

از باربیتورات ها می توان به عنوان مسکرات افسردگی ، خودکشی و قتل سوused استفاده کرد. همچنین در برخی کشورها برای اعدام استفاده می شود. مصرف بیش از حد باعث خواب آلودگی می شود ، اغماء، تنفسی تهدید کننده زندگی افسردگی، افت فشار خون ، و شوک، از جمله اثرات دیگر. تهدید کننده زندگی است و می تواند منجر به مرگ شود. دوزهای پایین 2 تا 10 گرم می تواند کشنده باشد. در گذشته مرگ های بی شماری گزارش شده است. مرگ مرلین مونرو نیز با مصرف بیش از حد باربیتورات مرتبط است.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف شامل (انتخاب):

حساس بودن

بارداری و شیردهی

مسمومیت حاد با اثر متمرکز داروهای یا الکل

وابستگی به مواد مخدر

افسردگی تنفسی ، اختلالات تنفسی

مصرف همزمان الکل

پورفیری کبدی

اختلال عملکرد شدید کلیه و کبد

بیماری های عضله قلب

برای اقدامات احتیاطی کامل ، به برچسب دارو مراجعه کنید.

تداخلات

باربیتورات ها القا کننده های قوی چندین ایزوآنزیم CYP450 هستند. بنابراین ، آنها ممکن است اثرات دیگران را کاهش دهند داروهای. اثرات داروهای افسرده کننده مرکزی و الکل ممکن است افزایش یابد.

عوارض جانبی

عوارض جانبی احتمالی عبارتند از:

اختلالات مرکزی: خواب آلودگی ، خستگی، خواب آلودگی ، کاهش سرعت واکنش ، سرگیجه ،سردرد، کابوس ها ، توهم.

تحریک متناقض ، بی قراری ، پرخاشگری و گیجی.

برادی کاردی، افت فشار خون ، شوک.

اختلالات شمارش خون

دپرسیون تنفسی

اختلالات گوارشی مانند تهوع, استفراغ, یبوست.

واکنش های حساسیت بیش از حد ، حساسیت به نور ، پوست اختلالات

حساسیت

اختلال عملکرد کبد

درد عضلانی و مفصلی

بیماری استخوان به دلیل تأثیر بر ویتامین D متابولیسم

پیاده روی در خواب ، رانندگی هنگام خواب

باربیتورات ها می توانند منجر به تحمل و وابستگی روحی و جسمی شوند و در صورت قطع ناگهانی علائم ترک ، باعث علائم آن می شوند.

باربیتورات ها برای چه استفاده می شوند؟

اسید باربیتوریک، خود اثری بر سیستم اعصاب مرکزی دارد و این مشتقات با نام باربیتورات هستند که اثر آرام‌بخشی دارند. تاکنون حدود ۲۵۰۰ نوع مشتقات آن کشف شده و آن‌ها را با توجه به سرعت تأثیر طبقه‌بندی می‌کنند. معمولاً باربیتورات با اثر بسیار سریع را به‌عنوان مواد بی‌هوشی و با اثر متوسط، به‌عنوان آرام‌بخش گروه‌بندی می‌کنند. امروزه به‌عنوان داروی خواب‌آور از باربیتورات به‌دلیل خطر ناشی از مصرف بیش‌ازحد و خطر خودکشی استفاده نمی‌شود و جایگزین آن بنزودیازپین‌ها هستند که خطر اوردوز در آن کمتر است؛ اگرچه این نوع دارو هم ایجاد وابستگی می‌کند. در پایان این گروه‌بندی، باربیتورات با اثر آهسته قرار می‌گیرد که مهم‌ترین نمونه از آن فنوباربیتال با نیمه‌عمر حدود ۹۲ ساعت است. این دسته (باربیتورات با اثر فوق‌آهسته) امروزه تنها کاربرد تشنج دارد و به‌دلیل طولانی بودن نیمه‌عمر دارویی و در نتیجه از بین رفتن هشیاری برای ساعاتی طولانی در شبانه‌روز به‌عنوان خواب‌آور قابل استفاده نیست.

امروزه در برخی کشورها برای مجازات اعدام از باربیتورات به‌جای روش‌های خشن و غیرانسانی استفاده می‌شود.

• صرع : فنوباربیتال می تواند به عنوان یک ضد تشنج با اثر طولانی مدت برای حملات تشنج عمومی و کانونی عمل کند. پنتوباربیتال می تواند به عنوان یک ضدتشنج کوتاه اثر در محیط بیمارستان عمل کند.
• سردرد تنشی: برای این موارد می توان از ترکیبات بوتال بیتال استفاده کرد.
• بیهوشی جراحی و آرام بخش مراقبت های ویژه: از پنتوباربیتال و متوهگزیتال به این روش استفاده شده است.
• کاهش علائم ترک دارو در محیط بیمارستان: از فنوباربیتال به طور غیرمعمول برای این منظور استفاده می شود.

 

انواع

سکوباربیتال، پنتوباربیتال، فنوباربیتال، آموباربیتال

سکوباربیتال  یک ترکیب هیپنوتیک می باشد که آرام بخش بوده و به عنوان خواب اورقبل از عمل جراحی به کار می رود.

این دارو فعالیت CNS را با اتصال به سایت باربیتورات در کمپلکس گیرنده گابا و افزایش فعالیت گابا ، کاهش می دهد. دوزهای بالاتر ممکن است گابامیمتیک باشد.

عوارض جانبی سکوباربیتال

خواب آلودگی ، ناهنجاری در تفکر ، اضطراب ، آنژیوادم ، اضطراب ، آپنه ، آتاکسی ، برادی کاردی ، دپرس سیستم عصبی مرکزی ، اختلال خواب (رفتارهای پیچیده مربوط به خواب از جمله آشپزی ، رانندگی ، غذا خوردن و برقراری تماس تلفنی هنگام خواب) ، سردرگمی ، یبوست ، سرگیجه ، درماتیت اکسفولیاتیو ، تب ، توهم ، سردرد ، سمیت کبدی ، تحریک پذیری بیش از حد ، هیپرکینسیس ،افت فشار خون، هیپوونتولاسیون ، بی خوابی ، کم خونی مگالوبلاستیک ، تهوع ، عصبی بودن ، کابوس ، درد در محل تزریق ، بثورات پوستی ، سنکوپ ، استفراغ

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

پنتوباربیتال

این دارو برای درمان مشکلات خواب استفاده می شود.
 برای آرام کردن شما قبل از یک کارمهم استفاده می شود.
برای درمان تشنج استفاده می شود.
این برای خواباندن شما برای جراحی استفاده می شود.

از جمله عوارض جانبی شایع این دارو، عبارتند از:

• سرگیجه
• خواب آلودگی
• مشکلات خواب (مانند بی خوابی، کابوس)
• احساس بی‌قراری یا هیجان
• از دست دادن تعادل یا هماهنگی
• تهوع
• استفراغ
• رفلکس بیش فعال
• یبوست

• استفاده از پنتوباربیتال در دوران بارداری می‌تواند به جنین آسیب برساند (مصرف در بارداری D)
• 
  

• این دارو می‌تواند به شیر مادر منتقل شده و به کودک شیرخوار آسیب برساند

داروی فنوباربیتال با عمل بر روی گیرنده های GABAA،سبب افزایش مهار سیناپسی می شود. فنوباربیتال از یک طرف اثر مهاری GABA را افزایش داده و از طرف دیگر اثر تحریکی گلوتامیک اسید را کم می کند و از اینرو با مهار انتخابی سلول های عصبی غیرطبیعی مانع انتشار امواج از کانون صرعی می شود.

باربیتورات ها سبب تضعیف قشر حسی مغز،کاهش فعالیت حرکتی و تغییر عملکرد مخچه و ایجاد خواب آلودگی ،سدیشن و هیپنوزیز می شود.

عوارض جانبی فنوباربیتال

تهوع ,

 سردرد ,

 گیجی

  استفراغ

 سرگیجه ,

 درد عضلانی

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

آموباربیتال

 یک باربیتورات با اثرات آرام بخش و خواب آور است. (اما

 ضد اضطراب نیست)

داروی آموباربیتال مانند تمام باربیتورات ها بوسیله برقراری پیوند با رسپتورهای GABA در یکی از زیرواحدهای لفا یا بتا عمل می کند. اینها محل های اتصالی هستند که از خود GABA  و همچنین از نقاط پیوند بنزودیازپین ها متمایز هستند.
مانند بنزودیازپین ها، باربیتورات ها اثر GABA را در این نقاط تقویت می کنند. آموباربیتال فعالیت کورتکس حسی را با ایجاد تداخل در انتقال پالس از تالاموس کاهش می دهد. در نتیجه فعالیت حرکتی کاهش می باید، عملکرد مخچه ای تغییر می یابد و ایجاد خواب آوری و آرامبخشی می کند.

عوارض جانبی آموباربیتال

سردرد , گیجی , تشنج , سرگیجه , سکته مغزی , اختلالات روانی , خواب آور , اختلالات دو قطبی مانیا , کاردیومیوپاتی , حمله قلبی

نقص در عملکرد ماهیچه های قلب (کاردیومیوپاتی)

از آنجایی که داروی آموباربیتال باعث خواب آلودگی و گیجی می شود به بیمار توصیه شود از فعالیت هایی که نیاز به آمادگی ذهنی و تعادل لازم دارند دوری کنند.

این دارو می تواند موجب بروز سردرد و یا وقفه تنفسی شود.

بیمار در زمان مصرف این دارو از نوشیدن الکل و مصرف سایر تضعیف کننده های CNS منع شود.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )